Преимущества ибупрофена
Сегодня ибупрофен — один из самых востребованных, известных и успешных препаратов в мире для лечения при различных состояниях, сопровождающихся болевым синдромом и воспалением. За свою долгую, более чем полувековую историю, ибупрофен получил признание в более чем 80 странах, став одним из наиболее широко применяемых безрецептурных препаратов в США, Великобритании, Франции. Ибупрофен, который применяют для устранения лихорадки, боли и воспаления в дозе 1200 мг / сут, имеет благоприятный профиль безопасности и статус безрецептурного. Своей способностью быстро уменьшать выраженность болевого синдрома и низким риском побочных явлений препарат обязан благоприятным фармакокинетическим свойствам. После перорального применения ибупрофен достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 ч. Препарат в значительной степени связывается с альбумином крови и, имея короткий период полувыведения (около 2 ч), выводится почками преимущественно в виде неактивных метаболитов.
Разработано много модификаций препаратов ибупрофена для безрецептурного отпуска, действующие вещества которых представлены в форме несвязанной кислоты или ее солей. Так, лизиновая, натриевая и калиевая соли ибупрофена разработаны с целью ускорения наступления анальгетического эффекта. Они имеют лучшую растворимость по сравнению со свободной кислотой, быстрее достигают высоких концентраций в плазме крови и обеспечивают быстрое облегчение синдромов болезни, не повышая при этом частоту побочных реакций. При острой боли ускоренная абсорбция ибупрофена обеспечивает не только быструю анальгезию, но и полное избавления от боли и уменьшенную потребность в дополнительных препаратах.
Согласно результатам исследования с участием стоматологических пациентов, ибупрофен преодолевает болевой синдром лучше, чем такие опиоиды, как оксикодон. Данные исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена с / без парацетамола обеспечивает благоприятный баланс польза / вред, оптимизируя эффективность и минимизируя побочные эффекты. О том, что ибупрофен (400 мг) по способности снижать интенсивность зубной боли преобладает парацетамол (600 мг), ацетилсалициловую кислоту (650 мг) и их комбинацию с кодеином (60 мг), докладывали и ранее, но пока обобщенно гораздо больший клинический материал, к тому же с использованием современной методологии.
Устранение симптоматики ОРЗ
Большая группа пациентов с лихорадкой на фоне острых респираторных заболеваний (ОРЗ) — наиболее частой причины обращений к врачам общей практики / семейным врачам, особенно в осенне-зимний период, — требует быстрого и надежного жаропонижающего средства. В этой ситуации ибупрофен обеспечивает быстрый и выраженный антипиретический эффект после приема, даже при лихорадке (> 39,5 ° С). По данным метаанализа рандомизированных контролируемых исследований, ибупрофен так же эффективен, как и парацетамол, при боли и лихорадке у взрослых и детей.
Боль в горле — один из частых симптомов, сопровождающих ОРЗ. Действующие установки из клинической практики предостерегают от неправильного применения антибиотиков при заболеваниях вирусной этиологии. Во избежание ненадлежащего назначения антибиотиков и различия вирусных и бактериальных процессов предложена шкала Centor — McIsaac, согласно которой общее количество баллов 0-1 позволяет прогнозировать вероятность изолирования стрептококков с миндалин на уровне 3-17%, 3-4 балла — 32-56%.
Уменьшают выраженность болевого синдрома средства для местного применения. Среди нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ибупрофен в дозе ≤1200 мг / сут у взрослых имеет наиболее благоприятный профиль сердечно-сосудистой безопасности и низкий гастроинтестинальный риск среди неселективных НПВП. Эффективность ибупрофена при боли в горле подтверждена в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании. Согласно полученным результатам, ибупрофен (в дозе 400 мг) переносится статистически значимое лучше парацетамол (в дозе 1000 мг) по каждому из изученных показателей: уменьшение интенсивности боли, затруднение при глотании и продолжительности эффекта. При этом статистически значимых различий по частоте и выраженности побочных эффектов не выявлено.
Головная боль — частая проблема на фоне простуды и гриппа, которая требует адекватного решения, учитывая ее выраженное негативное влияние на качество жизни пациентов. Согласно данным установки Британской ассоциации по изучению головной боли, 2010 г., при головной боли напряжения обычно достаточно применения безрецептурных анальгетиков — ацетилсалициловой кислоты (в дозе 600-100 мг у взрослых) или ибупрофена (в дозе 400 мг у взрослых). Другие НПВП (кетопрофен в дозе 25-50 мг, напроксен в дозе 250-500 мг) показаны только в отдельных случаях. Парацетамол (в дозе 500-1000 мг) менее эффективен. Аналогичное свидетельство о низкой эффективности парацетамола в дозе 1000 мг содержится в установке Европейской федерации головной боли «Aids for management of common headache disorders in primary care», изданной совместно со Всемирной организацией здравоохранения. В этом же источнике отмечено недостаточная доказанность эффективности парацетамола при мигрени и рекомендуется применять как первую линию терапии ибупрофен или ацетилсалициловую кислоту. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании отмечено быстрое купирования приступа, а пациентов, полностью лишенных головной боли, в группе ибупрофена было почти в 2 раза больше по сравнению с группой парацетамола.
Эффективность ибупрофена
Поэтому ибупрофен высокоэффективный по основным симптомам ОРВИ — лихорадки, головной и мышечно-скелетной боли, имеет жаропонижающее, противовоспалительное и анальгетические эффекты. Но, несмотря на доступность данных доказательной медицины по НПВП в целом и ибупрофена в частности, существуют некоторые предубеждения.
Предубеждение (мифы), которые могут приводить к ошибкам в лечении ОРЗ
| Предубеждение | Коррекция |
|---|---|
| «Эффект класса» в трактовке профилей безопасности НПВП, недостаточное разграничение различных представителей группы | Ибупрофен — самый безопасный среди НПВП, согласно данным Британской системы спонтанных отчетов по безопасности |
| Риск побочных реакций при применении ибупрофена в дозах, принятых для безрецептурного применения (≤1200 мг / сут) такой же, что и в режимах, которые назначает только врач | НПВП применяют в лечении при ревматоидном артрите, остеоартрозе в устанавливаемых врачом дозах (для ибупрофена — 200-3200 мг / сут); риск побочных реакций при повышении дозы растет |
| Ибупрофен и другие НПВП следует применять вместе с пищей или жидкостью (молоком) для предотвращения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, несмотря на отсутствие аппетита у больного ОРЗ | Наоборот прием одновременно с пищей может усложнить всасывание препарата, что повлечет недостаточной эффективности и требовать повышения дозы или приема других препаратов |
| Опасения и недоверие к фармакотерапии, распространяют как модные современные концепции, что приводят к несвоевременному применения препаратов в заниженных дозах, не позволяет адекватно контролировать симптомы | Безрецептурный ибупрофен — препарат первого выбора (см. Выше), что обусловлено благоприятным профилем безопасности; даже значительное превышение терапевтических доз в большинстве случаев было бессимптомным или вызывало незначительные симптомы |
Отметим, что общеизвестные подходы к лечению при лихорадке и боли у пациентов с ОРЗ в нашей стране долгое время были неоптимальными, поэтому целесообразно остановиться на вопросе безопасности различных лекарственных средств, применяемых для этой цели.
Так, в исследовании The PAIN Study выявлено статистически значимо хуже переносимость ацетилсалициловой кислоты, чем ибупрофена и парацетамола при состояниях, которые сопровождались болевым синдромом. Это следует учитывать при выборе фармакотерапии.
Ограничения по применению метамизола натрия накладывают регуляторные органы во всем мире. Так, в декабре 2018 г. Европейское агентство по оценке лекарственных средств ограничило его применение в период беременности и запретило в период кормления грудью. Многие страны (Великобритания, Германия, Франция, Италия и др.) вообще не допустили его на рынок или запретили медицинское применение. На отечественном рынке метамизол натрий, кроме монокомпонентных, представленный в составе комбинированных лекарственных средств, что требует особого внимания при выборе последних. В общем комбинированные препараты имеют ряд характерных проблем, которые могут возникнуть под влиянием их выбора при ОРЗ.
«Парацетамол: не так безопасен, как мы считали?» — именно такое название носит систематический обзор обсервационных исследований, в котором установлено зависимость частоты побочных реакций от применяемых доз с выраженным повышением токсичности в нижнем диапазоне стандартных анальгетическое доз. К сожалению, парацетамол известен сравнительно узким терапевтическим индексом, и основные опасения относительно передозировки связаны с гепатотоксичностью. Пороговую дозу, которая вызывает поражение печени, установить трудно: ее величина сильно зависит от кратности и длительности приема, лекарственных форм, наследственной предрасположенности и фонового функционального состояния печени. Важно также, что лихорадка и головная боль, при которых нередко применяют парацетамол, могут быть проявлениями заболеваний печени. Сообщают о смертности на уровне 55% при передозировке, в том числе у детей до 2 лет разброс доз при этом стал 60-240 мг / кг / сут, а продолжительность эпизодов — 1-42 дней. То есть в некоторых случаях (например, при гипотрофии, обезвоживании) гепатотоксичность парацетамола может проявляться даже при применении в терапевтических дозах.
В то же время ибупрофен — общепринятое средство первого выбора для лечения пациентов с лихорадкой, болью и воспалением, который, согласно современным обобщенным данным, не уступает по безопасности парацетамола или даже превосходит его. По побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, согласно результатам многоцентрового исследования PAIN, частота таких нежелательных явлений, как диспепсия и боль, при применении ибупрофена ниже, чем парацетамола.
Смотрите также, «Как правильно дозировать лекарственный препарат для детей по весу»